Aethinyloestradiolum

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ ( Aethinyloestradiolum ). 17 a -Этинилэстратриен-1,3,5(10)- диол3,17 b . Синонимы: Микрофоллин, Athinylostradiol, Diogyn E, Diolyn, Dyloform, Estigyn, Estinyl, Eston-E, Estrolan E, Ethidol, Ethin-Oestryl, Ethinoral, Ethynilestradiol, Ethynilestradiolum, Eticyclin, Eticyclol, Etivex, Feminone, Fodinyl, Follikoral, Gynoral, Kolpolyn, Linoral, Lynestoral, Lynoral, Metroval, Microfollin, Oestralyn, Oestrops, Oradiol, Orestralyn, Ostral, Pvex, Primogyn C, Primogyn M, Progynon S, Progynon M и др. Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и растительных маслах. По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу. Химически отличается включением этинилового радикала в положении С (17) что приводит к значительному усилению активности. Этинилэстрадиол является одним из наиболее активных современных эстрогенных препаратов. Кроме того, он эффективен при приеме внутрь. Показания к применению этинилэстрадиола совпадают с таковыми эстрона. Назначают внутрь; дозы препарата и длительность применения следует индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения. При гипогенитализме (первичной аменорее) обычно назначают по 0,05 - 0,1 мг (0,00005 - 0,0001 г) 2 раза в день в течение 3 - 4 нед, после чего применяют гестагенные препараты (прогестерон и др.) в течение 6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 5 - 6 раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее назначают препарат в той же дозе 1 - 2 раза в день в течение 2 - 3 нед, затем в течение 6 - 8 дней - гестагенные препараты (прогестерон по 5 - 10 мг в день внутримышечно или прегнин по 10 - 30 мг под язык 3 раза в день). При климактерических расстройствах женщины в возрасте до 45 лет должны принимать по 0,01- 0,02 - 0,05 г этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение 6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 2 - 3 раза. Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности препарат назначают по 0,01 - 0,02 мг в день в течение 10 - 15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней. При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки этинилэстрадиол вводят внутрь сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2 - 3 нед ежедневно или через день. Этинилэстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет). В этих случаях препарат назначают в относительно больших дозах: до 3 мг в день; лечение длительное. Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится; при больших дозах возможны тошнота, рвота, головокружение. Противопоказания такие же, как эстрона. Форма выпуска: по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 г). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное действие (см. Пероральные контрацептивы) и является составной частью ряда пероральных контрацептивных препаратов (см. Бисекурин, Ригевидон, Нон-овлон и др.).