Фторафур

Фторафур
Действующее вещество›› Тегафур* (Tegafur*)Латинское названиеFtorafurАТХ:›› L01BC03 ТегафурФармакологическая группа: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› C16 Злокачественное новообразование желудка
›› C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
›› C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
›› C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
›› C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала
›› C50 Злокачественные новообразования молочной железы
›› C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
›› L20 Атопический дерматит
Состав и форма выпускаКапсулы1 капс.тегафур400 мгвспомогательные вещества: стеариновая кислота состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinoline yellow (E104); Ponceau 4R (E124) 
во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.Описание лекарственной формыТвердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.ФармакокинетикаПри приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.ФармакодинамикаПротивоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который иигибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.Показаниярак толстой и прямой кишки;
рак желудка;
рак молочной железы;
диффузный нейродермит;
кожные лимфомы.Противопоказанияповышенная чувствительность к препарату;
терминальная стадия болезни;
острые профузные кровотечения;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
лейкопения (