Наропин
НаропинДействующее вещество›› Ропивакаин* (Ropivacaine*)Латинское названиеNaropinАТХ:›› N01BB09 РопивакаинФармакологическая группа: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
›› R52.0 Острая боль
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпускаРаствор инъекций1 млропивакаина гидрохлорид2 мг 7,5 мг 10 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,6; 7,5 или 7,1 мг
в пластиковых ампулах по 10 и 20 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в картонной коробке 1 упаковка.
Раствор инфузий1 млропивакаина гидрохлорид2 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,6 мг
в полипропиленовых мешках 100 или 200 мл; в контурной упаковке 1 мешок; в картонной коробке 5 упаковок.Описание лекарственной формыРаствор Наропина представляет собой прозрачный бесцветный стерильный изотонический водный раствор. pH раствора корректируется добавлением гидроксида натрия или соляной кислоты.
Раствор выпускается в однодозовых пластиковых ампулах или инфузионных мешках.
Ампулы совместимы со шприцами типа Luer lock и Luer fit.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - местноанестезирующее. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервам.ФармакокинетикаКонстанта диссоциации — 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 — 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный Cl — 440 мл/мин, объем распределения — 47 л. Проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования. Окончательный Т1/2 — 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (основной — 3-гидроксиропивакаин) и 1% — в неизмененном виде.ФармакодинамикаВремя наступления и продолжительность местной анестезии составляют соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне — 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии — 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор).
Анальгезирующее действие достигается при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч; при проводниковой и инфильтрационной — спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).ПоказанияМестная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).ПротивопоказанияГиперчувствительность; детский возраст до 12 лет (т.к. отсутствует достаточное количество клинических наблюдений).Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью. Применение анестезии или аналгезии в акушерстве обосновано.Побочные действияАналогичны действию др. амидных местных анестетиков: гипотензия или гипертензия, брадикардия или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции.ВзаимодействиеУсиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа.ПередозировкаСимптомы: расстройства зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания, судороги, потеря сознания, гипоксия, гиперкапния, нарушение дыхания или его остановка.
Лечение: прекращение введения препарата, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (в/в тиопентал 100–120 мг или диазепам 5–10 мг), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии — в/в введение 5–10 мг эфедрина (возможно повторно через 2–3 мин).Способ применения и дозыНаропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением.
Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического статуса пациента.
В целом анестезии при хирургических вмешательствах (например при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например эпидуральное введение купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.
Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, т.к. существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.
Рекомендации по дозированию Наропина
Вид анестезии Концентрация препарата, мг/мл Объем раствора, мл Доза, мг Начало действия, мин Длительность действия, ч Анестезия при хирургических вмешательствах Эпидуральная анестезия на поясничном уровне: Хирургические вмешательства 7,5 15-25 113-188 10-20 3-5 10,0 15-20 150-200 10-20 4-6 Кесарево сечение 7,5 15-20 113-150 10-20 3-5 Эпидуральная анестезия на грудном уровне: Послеоперационная обезболивающая блокада 7,5 5-15 38-113 10-20 - Блокада крупных нервных сплетений: Блокада, например, плечевого сплетения 7,5 10-40 75-300 10-25 6-10 Проводниковая и инфильтрационная анестезия 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6 Купирование острого болевого синдрома Эпидуральное введение на поясничном уровне: Болюс 2,0 10-20 20-40 10-15 0,5-1,5 Периодическое введение (например, при обезболивании родов) 2,0 10-15 (минимальный интервал - 30 мин) 20-30 Продленная инфузия: Для обезболивания родов 2,0 6-10 мл/ч 12-20 мг/ч - - Для послеоперационного обезболивания 2,0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч - - Эпидуральное введение на грудном уровне: Продленная инфузия (например, послеоперационного обезболивания) 2,0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч - - Проводниковая блокада и инфильтрация 2,0 1-100 2-200 1-5 2-6 Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
До предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест-дозу – 3–5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока.
До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25–50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.
При эпидуральной блокаде проведения хирургического вмешательства использовалось однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг, которое обычно хорошо переносится пациентами.
При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7,5 мг/мл). Аналгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). В большинстве случаев купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной инфузия со скоростью 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч) обеспечивает адекватную аналгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой. При использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках.
Для послеоперационного обезболивания Наропин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1–14 мкг/мл).
При применении Наропина 2 мг/мл (6–14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация Наропина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие опиоидам.
Использование Наропина в концентрации выше 7,5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.Меры предосторожностиПациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Следует избегать длительного применения совместно с флюксамином. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Срок годности3 годаУсловия храненияПри температуре ниже 30 °C (не замораживать).