Флюкостат
ФлюкостатДействующее вещество›› Флуконазол* (Fluconazole*)Латинское названиеFlucostatАТХ:›› J02AC01 ФлуконазолФармакологическая группа: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› B35.1 Микоз ногтей
›› B35.2 Микоз кистей
›› B35.3 Микоз стоп
›› B35.6 Эпидермофития паховая
›› B36.0 Разноцветный лишай
›› B37.0 Кандидозный стоматит
›› B37.1 Легочный кандидоз
›› B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
›› B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
›› B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
›› B37.7 Кандидозная септицемия
›› B45 Криптококкоз
›› B49 Микоз неуточненный
›› N48.6 Баланит
Состав и форма выпускаКапсулы1 капс.флуконазол50 мг 150 мг
в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.
Раствор в/в введения1 млфлуконазол2 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид; вода инъекций
во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.Описание лекарственной формыРаствор внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.ХарактеристикаПротивогрибковое средство из группы производных триазола.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противогрибковое. Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.ФармакодинамикаАктивен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.ПоказанияКриптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияПри приеме внутрь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.
При в/в введении.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция, почечная недостаточность.ВзаимодействиеПри сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1/2 Флюкостата.ПередозировкаПри передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).Способ применения и дозыВнутрь.
При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.
При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.
Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.
При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес ногтей пальцев рук и ног соответственно).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).
Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.
В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).
При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.Меры предосторожностиЛечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности (Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.Особые указанияРаствор инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.Срок годности2 годаУсловия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.