Билумид

Билумид
Действующее вещество›› Бикалутамид* (Bicalutamide*)Латинское названиеBilumideАТХ:›› L02BB03 БикалутамидФармакологические группы: Андрогены, антиандрогены
›› Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.бикалутамид50 мг 150 мгвспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; повидон; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный состав оболочки: оксипропилцеллюлоза; повидон; твин-80; тальк; титана диоксид; краситель водорастворимый желтый (К90-6001) или хинолиновый желтый 
в контурной ячейковой упаковке 7, 10 шт. или 14 шт. (150 мг); в пачке картонной 4 или 3 или 2 упаковки соответственно или в банках темного стекла по 28 шт.; в пачке картонной 1 банка.Описание лекарственной формыТаблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое.ФармакокинетикаБикалутамид хорошо всасывается из ЖКТ после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего из плазмы — около 7 дней.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения и составляет около 22 мкг/л. В равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени замеется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками ( рацемической смеси — 96%, (R)-энантиомера — 99,6%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.ФармакодинамикаБикалутамид (рацемическая смесь) обладает нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связывается со свободными андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».Показанияраспространенный рак предстательной железы в сочетании с применением аналога рилизинг-гормона ЛГ (ЛГРГ) или хирургической кастрацией;
местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
местно-распространенный, неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства не подходят или неприемлемы.Противопоказанияповышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата;
одновременное назначение терфенадина, астемизола или цизаприда;
дети и женщины.Побочные действияБикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Возможно развитие следующих нежелательных эффектов:
очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;
часто (≥1% –