Найз

Найз
Действующее вещество›› Нимесулид* (Nimesulide*)Латинское названиеNiseАТХ:›› M01AX17 НимесулидФармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
›› J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
›› K08.8.0* Боль зубная
›› M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
›› M13.9 Артрит неуточненный
›› M19.9 Артроз неуточненный
›› M25.5 Боль в суставе
›› M71 Другие бурсопатии
›› M77.9 Энтезопатия неуточненная
›› M79.1 Миалгия
›› R50.9 Лихорадка неустойчивая
›› R51 Головная боль
›› R52.0 Острая боль
›› R52.2 Другая постоянная боль
›› T14 Травма неуточненной локализации
Состав и форма выпускаТаблетки1 табл.нимесулид100 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; МКЦ (тип 114); крахмал кукурузный; кармеллоза натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; тальк 
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.
Таблетки диспергируемые1 табл.нимесулид50 мгвспомогательные вещества: МКЦ; кальция фосфат; крахмал кукурузный; натрия гликолат; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный; аспартам; ароматизатор 
в блиcтере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.Описание лекарственной формыТаблетки: белые с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.ФармакокинетикаАбсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95% ( диспергируемых таблеток — 99%), с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.ФармакодинамикаНПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.ПоказанияТаблетки
ревматоидный артрит;
суставной сидром при обострении подагры;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеохондроз с корешковым синдромом;
остеоартроз;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. постревматическое воспаление мягких тканей);
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия).
Таблетки диспергируемые
симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
облегчение болей различного происхождения в послеоперационном периоде;
повреждения о-двигательного аппарата;
ранения мягких тканей.Противопоказанияповышенная чувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
алкоголизм;
наркомания;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина