Мотилак

Мотилак
Действующее вещество›› Домперидон* (Domperidone*)Латинское названиеMotilakАТХ:›› A03FA03 ДомперидонФармакологическая группа: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
›› K30 Диспепсия
›› R06.6 Икота
›› R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
›› R11 Тошнота и рвота
›› R12 Изжога
›› R14 Метеоризм и родственные состояния
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.домперидон10 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза; МКЦ; аэросил; поливинилпирролидон; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; оксипропилцеллюлоза; твин−80; титана диоксид; кремния диоксид коллоидный в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Таблетки рассасывания1 табл.домперидон10 мгв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.Описание лекарственной формыТаблетки, покрытые оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний — белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки рассасывания: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противорвотное. Прокинетическое. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2 — 7–9 ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).ФармакодинамикаДомперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.ПоказанияКомплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;
— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
— отрыжка, метеоризм;
— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).ПротивопоказанияМотилак противопоказан больным с установленной непереносимостью препарата.
Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Мотилак противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой).Применение при беременности и кормлении грудьюПри введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия. Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.Побочные действияПобочные явления наблюдаются редко. Отмечались истельные случаи преходящих спазмов кишечника.
Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.
Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Мотилак может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.
Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.ВзаимодействиеАнтихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.ПередозировкаСимптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.Способ применения и дозыВнутрь, за 15–20 мин до еды.
Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты: по 20 мг 3–4 раза в день и перед сном.
При хронических диспептических явлениях: по 10 мг (1 табл.) 3–4 раза в день и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек при повторном назначении кратность приема не должна превышать 1–2 раз в день, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата (в зависимости от тяжести недостаточности).Меры предосторожностиУчитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилак больным с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.Особые указанияПри сочетанном применении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилаком.Срок годности2 годаУсловия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.