Раксар
РаксарДействующее вещество›› Грепафлоксацин* (Grepafloxacin*)Латинское названиеRaxarАТХ:›› J01MA11 ГрепафлоксацинФармакологическая группа: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› A54 Гонококковая инфекция
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J42 Хронический бронхит неуточненный
›› N34 Уретрит и уретральный синдром
›› N72 Воспалительные болезни шейки матки
›› N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Состав и форма выпуска1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит грепафлоксацина 400 или 600 мг; в блистере 5 и 7 шт. или 5 шт. соответственно.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, антибактериальное, бактерицидное. Избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток.ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, Cmax — через 2 ч, связывание с белками плазмы — около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг — 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки — 5–14%, с фекалиями — 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) T1/2 составляет около 12 ч. Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме — время» увеличивается на 56–137%, в зависимости от тяжести нарушений.ФармакодинамикаОбладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus — штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis — штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Entbacter agenes, Entbacter agglomerans, Entbacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные — Ureaplasma urealyticum.ПоказанияВнебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ.Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется.Побочные действияГоловная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок.ВзаимодействиеУсиливает эффект (снижает Cl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом).ПередозировкаВозможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 ч, поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.Способ применения и дозыВнутрь, в дозе 400–600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения — до 7–10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза — 400 мг.Меры предосторожностиМожет вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность и т.д.). С осторожностью назначают при дефиците глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (в т.ч. у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения. Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.Срок годности3 годаУсловия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.