Резорба

Резорба
Действующее вещество›› Золедроновая кислота* (Zoledronic acid*)Латинское названиеResorbaАТХ:›› M05BA08 Золедроновая кислотаФармакологическая группа: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный)
›› C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
›› C90.0 Множественная миелома
›› E83.5.0* Гиперкальциемия
Состав и форма выпускаЛиофилизат приготовления раствора инфузий1 фл.золедроновой кислоты моногидрат 4,26 мг(соответствует золедроновой кислоте безводной — 4,0 мг) вспомогательные вещества: D-маннитол; натрия цитрат cостав растворителя: вода инъекций во флаконах темного стекла или в упаковках контурных пластиковых 1 флакон (в комплекте с растворителем в ампулах); в пачке картонной 1 комплект.Описание лекарственной формыЛиофилизат: белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость без запаха.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.ФармакокинетикаФармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации: на 10% — после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax — через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.
Связывание с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 этапы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с Т1/2 — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 этап — длительная, с Т1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс — 2,54–7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
Почечный клиренс положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина —