Дальфаз ретард

Дальфаз ретард
Действующее вещество›› Алфузозин* (Alfuzosin*)Латинское названиеDalfaz retardАТХ:›› G04CA01 АльфузозинФармакологическая группа: Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› N40 Гиперплазия предстательной железы
Состав и форма выпускаДальфаз СР
Таблетки пролонгированного действия1 табл. (трехслойная)первый слой: гипромеллоза79,75 мгкасторовое масло гидрированное13,5 мгэтилцеллюлоза 205 мгкраситель железа оксид желтый (E172)0,25 мгкремния диоксид коллоидный водный0,5 мгмагния стеарат1 мгвторой слой: альфузозина гидрохлорид10 мгманнитол10 мггипромеллоза10 мгМКЦ65 мгповидон3,2 мгкремния диоксид коллоидный водный1,25 мгмагния стеарат1 мгтретий слой: гипромеллоза114,01 мгкасторовое масло гидрированное27,9 мгповидон4,72 мгкраситель железа оксид желтый (E172)0,15 мгкремния диоксид коллоидный водный1,05 мгмагния стеарат2,17 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Дальфаз ретард
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия1 табл.альфузозина гидрохлорид5 мгМКЦ42 мгполивидон7 мгкальция гидрофосфат (дигидрат)65 мгмагния стеарат1,4 мггидрогенизованное касторовое масло19,6 мггипромеллоза4,158 мгпропиленгликоль0,416 мгтитана диоксид0,416 мгжелтый оксид железа (содержит 1,764% красного оксида железа)0,01 мгвода очищенная (теряется в ходе покрытия)q.s.в блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.Описание лекарственной формыТаблетки ретард (Дальфаз СР): круглые двояковыпуклые трехслойные (один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски). Допускаются вкрапления.
Таблетки, покрытые оболочкой, ретард (Дальфаз ретард): круглые двояковыпуклые , покрытые оболочкой, светло-бежевого цвета. Поверхность разлома ядра белого цвета.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - альфа-адренолитическое.ФармакокинетикаСреднее значение относительной биодоступности Дальфаза СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день). Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества и фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 9 ч (Дальфаз СР), 3 ч (Дальфаз ретард); Т1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз СР), 8 ч (Дальфаз ретард).

Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11% выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75–91%).
У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется.
Объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с Cl креатинина >30 мл/мин нет.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен. Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена.
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.ФармакодинамикаАльфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов с периодическим механизмом действия.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает его опорожнение.
В плацебо-контролируемых испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax≤15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, индукция позыва к мочеиспусканию;
- значительное снижение остаточного объема мочи.ПоказанияДля обоих препаратов: лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Дальфаз СР
Дополнительно — в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.Противопоказанияповышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;
ортостатическая гипотензия;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина