Редуксин
РедуксинДействующее вещество›› Сибутрамин* (Sibutramine*)Латинское названиеReduksinАТХ:›› A08AA Препараты лечения ожирения центрального действияФармакологическая группа: Регуляторы аппетита
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› E66 Ожирение
Состав и форма выпускаКапсулы1 капс.сибутрамина гидрохлорида моногидрат10 мг 15 мгвспомогательные вещества: МКЦ; кальция стеарат состав капсулы: дозировки 10 мг — краситель титана диоксид; краситель эритрозин; краситель патентованный голубой; желатин; дозировки 15 мг — краситель титана диоксид; краситель патентованный голубой; желатин в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок; или в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки ( 10 мг) или в контурной ячейковой упаковке 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок; или в контурной ячейковой упаковке 15 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки; или в банках полимерных по 10, 14, 15, 28, 30 или 60 шт.; в пачке картонной 1 банка ( 15 мг).Описание лекарственной формыСодержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - анорексигенное.ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками — 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин).
Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.ФармакодинамикаСибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.ПоказанияРедуксин показан снижения массы тела при следующих состояниях:
алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).Противопоказанияустановленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз);
серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
психические заболевания;
синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики);
одновременный прием ингибиторов МАО (например фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 нед до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия снижения массы тела;
ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, церебро-васкулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт. ст.) (См. «Особые указания»);
тиреотоксикоз;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
феохромоцитома;
закрытоугольная глаукома;
установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
беременность;
период кормления грудью;
возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью:
аритмия в анамнезе;
хроническая недостаточность кровообращения;
заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе);
холелитиаз;
артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе);
неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе);
нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести;
моторные и вербальные тики в анамнезе.Применение при беременности и кормлении грудьюПоскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать Редуксин во время кормления грудью.Побочные действияЧаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто — >10%; иногда — 1–10%; редко —