Бинафин
БинафинДействующее вещество›› Тербинафин* (Terbinafine*)Латинское названиеBinafinАТХ:›› D01BA02 ТербинафинФармакологическая группа: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› B35.0 Микоз бороды и головы
›› B35.1 Микоз ногтей
›› B35.3 Микоз стоп
›› B35.4 Микоз туловища
›› B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
Состав и форма выпуска1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в количестве, эквивалентном тербинафину 125 и 250 мг, а также вспомогательные вещества (МКЦ, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, коллоидальный кремния диоксид, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, тальк); в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
1 г крема содержит тербинафина гидрохлорида в количестве, эквивалентном тербинафину 10 мг, а также вспомогательные вещества (кетостериловый спирт, белый мягкий парафин, жидкий парафин, кетомакрогол, метилпарабен, изопропил миристат, пропилпарабен, натрия кислый фосфат, вода очищенная); в тубах по 10 или 15 г; в картонной пачке 1 туба.ХарактеристикаТаблетки 125 мг: круглые, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки 250 мг: круглые, плоские со срезанными краями и разделительной насечкой с одной стороны, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Крем: белый гомогенный, мягкой консистенции.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра. Оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов, фунгицидное или фунгистатическое — в отношении дрожжеподобных грибов (в зависимости от их вида). Ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба и специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов. Создает дефицит эргостерола и способствует внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.ФармакокинетикаПосле однократного приема внутрь в дозе 250 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции — 0,8 ч, период полураспределения — 4,6 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, создает высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах и в коже. Метаболизируется быстро при участии изоферментов цитохрома P450 (в основном, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19) с образованием метаболитов, не обладающих противогрибковой активностью, которые выводятся преимущественно с мочой. T1/2 — 17 ч. У больных с нарушением функции почек или печени возможно замедление скорости выведения и увеличение плазменных концентраций тербинафина. При сопутствующих заболеваниях печени клиренс препарата может снижаться на 50%.
При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.ФармакодинамикаЭффективен в отношении грибов Trichophyton (например, T. rubrum, T. menrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Pityrosporum.ПоказанияОнихомикоз, вызванный дерматофитами, микозы волосистой части головы, грибковые инфекции кожи (дерматомикоз туловища, голеней, стоп, кандидамикозы), разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (крем).ПротивопоказанияГиперчувствительность.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияТаблетки.
Бинафин в целом переносится хорошо. Побочные действия обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.Чаще всего (1–10%) отмечаются симптомы со стороны ЖКТ (ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабовыраженная боль в животе), нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница), мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия); 01–1% — нарушение или утрата вкусовых ощущений; 0,01–0,1% — гепатобилиарные нарушения (связь случаев печеночной недостаточности с применением Бинафина расценена как сомнительная); 0,001% — серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, прогрессирующая сыпь, анафилактоидные реакции). Очень редко — гематологические нарушения (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), выпадение волос (причинная связь с приемом препарата не установлена).
Крем: редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница, покраснение, ощущение зуда или жжения в месте нанесения.ВзаимодействиеПри приеме внутрь может подавлять или усиливать Cl большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома P450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или оральных контрацептивов). Угнетает CYP2D6-опосредуемый метаболизм in vitro, что имеет клиническое значение препаратов, преимущественно метаболизирующихся этим ферментом, которые имеют малый диапазон терапевтической концентрации (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы типа B). Общий клиренс тербинафина повышают индукторы метаболизмаи, в т.ч. рифампицин и понижают ингибиторы цитохрома P450, в т.ч. циметидин.ПередозировкаСимптомы головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.Способ применения и дозыТаблетки: внутрь, взрослым, обычно — по 1 табл. (250 мг) 1 раз в сутки, детям: с массой тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 табл. по 250 мг или 1/2 табл. по 125 мг), 20–40 кг — 125 мг (1 табл. по 125 мг или 1/2 табл. по 250 мг), более 40 кг — 250 мг (1 табл. по 250 мг) 1 раз в сутки. Курс лечения при инфекциях кожных покровов: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед, дерматомикоз туловища, голеней — 2–4 нед, кандидоз кожи — 2–4 нед; инфекциях волосистой части головы: 4 нед; онихомикозе: до 6 нед при поражении кистей рук и до 12 нед при поражении стоп.
Крем: наружно, взрослым и детям 12 лет и старше, наносят тонким слоем на предварительно очищенные и высушенные пораженные и прилегающие участки кожи и слегка втирают 1–2 раза в сутки. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрыть марлей, особенно на ночь. Курс лечения и кратность применения в среднем: при дерматомикозе туловища, голеней — 1 нед 1 раз в сутки, дерматомикозе стоп — 1 нед 1 раз в сутки, кандидозе кожи — 1–2 нед 1 или 2 раза в сутки, разноцветном лишае — 2 нед 1 или 2 раза в сутки.Меры предосторожностиЕсли в процессе лечения отмечаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени (необъяснимая стойкая тошнота, рвота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боль в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал), следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов (определение сывороточных концентраций АЛТ, АСТ). В этом случае пациент должен прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется назначать больным с сопутствующими хроническими или активными заболеваниями печени (клинические исследования по изучению курсового применения не проводились). При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки более 300 мкмоль/л) назначают половину обычной дозы препарата. В случае нарушения вкусовых ощущений их восстановление происходит через несколько недель после прекращения лечения. Данные о применении таблеток у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела менее 12 кг) отсутствуют. Не рекомендуется использовать крем лечения детей до 12 лет. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через 2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза. Для некоторых больных с пониженной скоростью роста ногтей при онихомикозе требуется увеличение срока лечения. Оптимальный клинический эффект достигается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии (определяется периодом времени, необходимым отрастания здорового ногтя). Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими во время лечения препараты, преимущественно метаболизирующиеся с участием CYP2D6 (см. Взаимодействие). При возникновении аллергических реакций (крапивница), развитии прогрессирующей кожной сыпи лечение следует прекратить.Особые указанияСледует избегать попадания крема в глаза.Срок годности3 годаУсловия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.