Верошпирон

Верошпирон
Действующее вещество›› Спиронолактон* (Spironolactone*)Латинское названиеVspironАТХ:›› C03DA01 СпиронолактонФармакологическая группа: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› E26 Гиперальдостеронизм
›› E87.6 Гипокалиемия
›› E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I50.0 Застойная сердечная недостаточность
›› R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Состав и форма выпускаТаблетки1 табл.спиронолактон25 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат в блистере 20 шт.; в коробке 1 блистер.
Капсулы1 капс.спиронолактон50 мг 100 мгвспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; магния стеарат; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат твердая желатиновая капсула, 50 мг: размер №3, верхняя часть капсулы — хинолиновый желтый Е104, цв. инд. 47005; титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; желатин; нижняя часть капсулы — титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; желатин твердая желатиновая капсула, 100 мг: размер №0, верхняя часть капсулы — оранжевого цвета Е110, цв. инд. 15985; титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; желатин; нижняя часть капсулы — оранжевого цвета Е110, цв. инд. 15985; титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; хинолиновый желтый Е104, цв. инд. 47005; желатин в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 3 упаковки.Описание лекарственной формыТаблетки: белые или почти белые, плоские круглые с фаской, с характерным меркаптановым запахом и с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
Капсулы: содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размером №3; верхняя часть — непрозрачная, желтого цвета; нижняя часть — непрозрачная, белого цвета.
Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размером №0; верхняя часть — непрозрачная, оранжевого цвета; нижняя часть — непрозрачная, желтого цвета.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - диуретическое, калийсберегающее.ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, связывание с белками плазмы крови — около 98%. Превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично в канренон (20%). Cmах канренона в плазме крови достигается через 2–4 ч, его связывание с белками плазмы крови — 90%.
После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0,05 л/кг. T1/2 спиронолактона 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч.
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.ФармакодинамикаСпиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5 день лечения.Показанияэссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — короткого предоперационного курса лечения;
установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.Противопоказанияповышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия, гипонатриемия;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина