ПЕФЛОКСАЦИН
ПефлоксацинДействующее вещество›› Пефлоксацин* (Pefloxacin*)Латинское названиеPefloxacinАТХ:›› J01MA03 ПефлоксацинФармакологическая группа: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
›› A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
›› A41 Другая септицемия
›› G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
›› I33 Острый и подострый эндокардит
›› J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
›› J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
›› K81 Холецистит
›› M00-M03 Инфекционные артропатии
›› M86 Остеомиелит
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
›› N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
›› N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
›› N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
Состав и форма выпуска1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пефлоксацина (в виде метансульфоната) 400 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1 блистер.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Блокирует ДНК-гиразу в микробных клетках, нарушая функцию и структуру ДНК.ФармакокинетикаБыстро всасывается, Cmax регистрируется через 90 мин. Связывание с белками — 20–30%. Легко проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в легкие, предстательную железу, костную ткань, спинномозговую жидкость и бронхиальный секрет. Объем распределения составляет 1,5–1,8 л/кг. Около 60% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, в т.ч. активных. Т1/2 — 7,5–10 ч.ПоказанияИнфекции мочеполовой системы, дыхательной системы, уха, горла и носа, желчных путей, ЖКТ, костей, кожи, суставов, септицемия, эндокардит, менингит.ПротивопоказанияГиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияДиспептические явления, тошнота, боль в животе, миалгия, артралгия, головная боль, головокружение, бессонница, тромбоцитопения, фотосенсибилизация.Способ применения и дозыВнутрь, во время еды, не разжевывая, взрослым и подросткам старше 15 лет — 800 мг/сут в 2 приема (утром и вечером). При необходимости дозу увеличивают до 1600 мг/сут.Меры предосторожностиВ связи с возможной фотосенсибилизацией в период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения.Срок годности3 годаУсловия храненияСписок Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.* * *ПЕФЛОКСАЦИН ( Pefloxacinum )*. 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота. Синонимы: Абактал, Abaktal, Peflacine, Pefloxacin. Пефлоксацин является типичным по структуре фторхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 - метилзамещенный пиперазинил. Препарат обладает широким антибактериальным спектром действия. Преимущественно влияет на грамотрицательные бактерии, однако грамотрицательные анаэробные бактерии устойчивы к его действию. Препарат эффективен при пероральном и парентеральном применении. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема. Период полувыведения около 8 ч. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов. Применяют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями. Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке (0,4 г) 2 раза в день (утром и вечером) во время еды. Длительность лечения обычно 7 - 14 дней. Парентерально (медленная внутривенная инфузия) вводят по 400 мг (содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл), разведенных в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Эту дозу вводят в течение 1 ч 2 раза в сутки (утром и вечером). Нельзя разводить препарат раствором натрия хлорида или другим растворителем, содержащим ионы хлора. При особо тяжелом течении заболевания можно начинать с введения 800 мг (2 ампулы) препарата. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания в основном такие же, как и других 6-фторхинолонов (см. Офлоксацин). Формы выпуска: по 0,4 г, в ампулах по 5 мл, содержащих 0,4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата). Близким по структуре к пефлоксацину является препарат норфлоксацин (Norfloxacin). Синонимы: Нолицин, Baccidal, Barazan, Buccidal, Espeden, Floxacin, Fulgram, Lexinor, Negaflox, Nolicin, Nilion, Norocin, Noroxin, Primoxin, Uroctal, Zoroxin и др. Отличается от пефлоксацина отсутствием метильной группы при пиперазинильном ядре. По механизму действия близок к пефлоксацину. Является метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой выделяется в значительном количестве норфлоксацин. Форма выпуска: по 0,4 г.