Пропанорм

Пропанорм
Действующее вещество›› Пропафенон* (Propafenone*)Латинское названиеPropanormАТХ:›› C01BC03 ПропафенонФармакологическая группа: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› I47.1 Наджелудочковая тахикардия
›› I47.2 Желудочковая тахикардия
›› I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
›› I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.пропафенона гидрохлорид150 мг 300 мгвспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом 
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.Описание лекарственной формыКруглые двояковыпуклые , покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антиаритмическое.ФармакокинетикаВсасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения  — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых» метаболитов — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.ФармакодинамикаАнтиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замеет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.Показанияпрофилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.Противопоказанияповышенная чувствительность к компонентам препарата;
интосикация дигоксином;
тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;
инфаркт миокарда;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
миастения (в т.ч. miastenia gravis);
сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;
печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;
комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;
электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);
возраст старше 70 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение .
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.ВзаимодействиеНельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замея метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.ПередозировкаИнтоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.Способ применения и дозыВнутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.
Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20–30% об обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.Особые указанияВ течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять больных с введенным кардиостимулятором.
За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.
Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Срок годности3 годаУсловия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Это интересно: